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注射用奥扎格雷钠说明书

(仅供内部学习使用)

【药品名称】

通用名称:注射用奥扎格雷钠

英文名称:Ozagrel Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Aozhageleina

【成  份】本品主要成分是奥扎格雷钠,其化学名称为:(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸钠。

化学结构式为:

分子式:C13H11N2NaO2

分子量:250.23

【性  状】本品为白色或类白色疏松块状物。

【适应症】用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

【规  格】80mg(以C13H11N2NaO2计).

【用法用量】

成人一次80mg,一天2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,静脉滴注,2周为一疗程。

【不良反应】

血液:由于有出血倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。

肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。

消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

过敏反应:偶有荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。

循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降,发现时减量或终止给药。

其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。

严重不良反应:可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁忌】以下患者禁用:

1.对本品过敏者。

2.脑出血或脑梗塞并出血者;大面积脑梗塞伴深度昏迷患者;

3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐、心肌梗塞者;

4.有血液病或有出血倾向者;

5.严重高血压,收缩压超过200mmHg者。

【注意事项】本品避免同含钙输液(林格式溶液等)混合使用,以免出现白色浑浊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用;其他尚不明确。

【儿童用药】儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

【老年用药】由于老年人生理机能低下,要慎重用药。

【药物相互作用】

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向,应慎重合用,必要时适当减量。

【药物过量】

一旦发生药物过量,需进行对症处理、支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。

【药理毒理】

  药理作用:

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。

毒性研究:

重复给药毒性:大鼠、狗静脉注射本品,大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加,未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10~12.5 mg/kg。

生殖毒性:大鼠、兔本品静脉注射给药,结果动物体重增加受到抑制,大剂量时出现胚胎死亡,胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中发现,高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。

【药代动力学】  

   据文献报道,奥扎格雷钠静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,T1/2β为1.22±0.44h,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08μg/hr/mL。Cl为3.25±0.82L/h/kg,单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外,还有其β-氧化体和还原体。本品代谢产物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时,2小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为1.93h,血药浓度可测到停药后3h。停药24h后,几乎全部药物经尿排出体外。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【包装】管制抗生素玻璃瓶,80mgX2支/盒;80mgX4支/盒;80mgX10支/盒.

【有效期】18个月

【执行标准】YBH00982009

【批准文号】国药准字H20163135  

【生产企业】

企业名称:海南中玉药业有限公司

生产地址:海南省定安塔岭工业区塔中路